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— grátis, 24/7 — grátis, 24/7Ziprasidona foi descoberta no final dos anos 1990 pela Janssen e aprovada pela FDA em 2001. É um antipsicótico atípico com alta afinidade por receptores 5-HT2A e D2, e atividade parcial em 5-HT1A. A absorção aumenta com alimentação, tornando essencial a administração com refeição. O metabolismo ocorre principalmente por aldeído oxidase, com participação de CYP3A4; a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 7–9 horas. Em termos clínicos, apresenta menor ganho de peso relativo entre antipsicóticos atípicos, porém envolve risco de prolongamento do QT e arritmias raras.
Divide-se como antagonista de D2 e 5-HT2A, com atividade parcial de 5-HT1A. O perfil farmacodinâmico sustenta eficácia antipsicótica com menor propensão a hiperglicemia e ganho de peso versus alguns peers. A biodisponibilidade depende de ingestão concomitante de alimento, e a farmacocinética é favorável à administração duas vezes ao dia.
Em comparação com olanzapina, ziprasidona revela menor ganho de peso e menor risco metabólico. Em relação à risperidona, ESPIN com maior probabilidade de efeitos extrapiramidais pode ocorrer com risperidona; ziprasidona tem perfil relativamente mais neutro de prolactina. Contudo, ziprasidona apresenta maior risco de QT prolongamento, exigindo monitorização em pacientes com outros fármacos que afetam o intervalo QT.
Indica-se para esquizofrenia em adultos e para episódios maníacos ou mistos no transtorno bipolar I. Pode ser utilizada na fase aguda e, conforme orientação clínica, na prevenção de recaídas. Não é comumente indicada para depressão bipolar isolada, sem indicação formal específica no rótulo.
| Medicamento | Mecanismo principal | Perfil metabólico/ganho de peso | Risco de QT |
|---|---|---|---|
| Ziprasidona | Antagonista D2 e 5-HT2A; agonismo parcial 5-HT1A | Baixo ganho de peso; metabolismo hepático via aldeído oxidase/CYP3A4 | Prolongamento de QT potencial |
| Risperidona | Antagonista D2 e 5-HT2A | Moderado ganho de peso; prolactina elevada | Baixo a moderado prolongamento de QT |
| Quetiapina | Antagonista D2 e 5-HT2A; efeito sedativo via H1 | Moderado a significativo ganho de peso | Prolongamento de QT observado em altas doses |
Risco cardiovascular: monitoramento de QTc é recomendado, principalmente com polifarmácia. Efeitos adversos comuns incluem náusea, sonolência, agitação e cefaleia. Hipotensão ortostática pode ocorrer. Interações com inibidores de CYP3A4 ou fármacos que prolongam QT devem ser avaliadas, sobretudo em pacientes idosos ou com doença cardíaca. Pacientes devem ser orientados quanto à ingestão com refeições para manter a biodisponibilidade adequada.
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